Effortil^® 5 mg Tabletten

Kreis­lauf­re­gu­la­tions­störungen mit Hypotonie, die im Stehtest mit Beschwerden wie Schwindel, Schwächegefühl, Blässe, Schweißausbruch, Flimmern oder Schwarzwerden vor den Augen sowie mit ei­nem deutlichen Blutdruckabfall ohne einen Anstieg der Herzschlagrate einhergehen.

Dosierung

• Erwachsene und Kinder über 6 Jahren:
  3-mal täglich 1 – 2 Ta­blet­ten (ent­sprechend 5 – 10 mg Eti­le­frinhy­dro­chlorid).
  Dies ent­spricht ei­ner Tagesdosis von 15 – 30 mg Eti­le­frinhy­dro­chlorid.

• Kinder zwischen 2 und 6 Jahren:
  3-mal täglich ½ - 1 Ta­blet­te (ent­sprechend 2,5 – 5 mg Eti­le­frinhy­dro­chlorid).
  Dies ent­spricht ei­ner Tagesdosis von 7,5 – 15 mg Eti­le­frinhy­dro­chlorid.

Art der Anwendung
Effortil soll vorzugsweise vor dem Essen mit reichlich Flüs­sig­keit eingenommen werden.

Effortil sollte nicht mehr am späten Nachmittag oder Abend eingenommen werden, da seine anregende Wirkung das Einschlafen erschweren kann.

Die Notwendigkeit der Einnahme sollte regelmäßig überprüft werden.

• Über­emp­find­lich­keit ge­gen den Wirkstoff Eti­le­frinhy­dro­chlorid, Na­tri­umdisulfit oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Be­stand­tei­le

• Hypotone Kreis­lauf­re­gu­la­tions­störungen mit hypertoner Reaktion im Stehtest

• Hypertonie

• Thyreotoxikose

• Phäochromozytom

• Eng­win­kel­glau­kom

• Entleerungsstörungen der Harnblase mit Rest­harn­bil­dung, insbesondere bei Pros­ta­ta­ade­nom

• Sklerotische Ge­fäß­ver­änderungen

• Koronare Herzkrankheit

• Dekompensierte Herzinsuffizienz

• Tachykarde Herz­rhyth­mus­stö­run­gen

• Herzklappenstenose und Stenose der großen Arterien

• Hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie

• Erstes Trimenon der Schwangerschaft (siehe Abschnitt 4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit)

• Stillzeit (siehe Abschnitt 4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit)

• Kinder unter 2 Jahren; für diese Patientengruppe stehen Effortil Tropfen zum Einnehmen zur Verfügung

• Seltene angeborene Konditionen, die eine Unverträglichkeit mit ei­nem Be­stand­teil des Arzneimittels beinhalten kön­nen (siehe Abschnitt 4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung)

Vorsicht bei der Anwendung von Effortil ist geboten bei:

• Diabetes mellitus (siehe Abschnitt 4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen)

• Hyperthyreose

• Hyper­kalz­ämie

• Hypokaliämie

• schweren Nie­ren­funk­ti­ons­stö­run­gen

• Cor pulmonale

• Herz­rhyth­mus­stö­run­gen

• schweren kardiovaskulären Er­krankungen

Eine Ta­blet­te enthält 31,8 mg Lac­to­se, das ent­spricht 190,8 mg Lac­to­se in der empfohlenen maximalen Tagesdosis für Erwachsene. Patienten mit der seltenen hereditären Ga­lac­to­se-Intoleranz, völligem Lactase-Mangel oder Glu­co­se-Ga­lac­to­se-Mal­ab­sorp­tion sollten Effortil Ta­blet­ten nicht einnehmen.

Effortil Ta­blet­ten enthalten weni­ger als 1 mmol (23 mg) Na­tri­um pro Ta­blet­te, d. h. sie sind nahezu „natri­umfrei“.

Hinweis:
Die Anwendung von Effortil kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen.

Folgende Wechselwirkungen mit Eti­le­frinhy­dro­chlorid sind zu beachten:

Na­tri­umdisulfit ist eine sehr reaktionsfähige Verbindung. Es muss deshalb damit gerechnet werden, dass mit Effortil zusammen eingenommenes Thiamin (Vi­ta­min B1) abgebaut wird.

Schwangerschaft
Effortil ist in den ersten 3 Monaten ei­ner Schwangerschaft kon­tra­in­di­ziert, da die klinischen Daten unvollständig sind und die präklinischen Daten einen teratogenen Effekt gezeigt haben (siehe Abschnitt 4.3 Ge­gen­anzeigen sowie 5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit).
Ab dem 4. Schwangerschaftsmonat ist eine Einnahme möglich, wenn der behandelnde Arzt dies befürwortet.

Eti­le­frinhy­dro­chlorid kann die uteroplazentare Durchblutung beeinträchtigen und zu Gebärmuttererschlaffungen führen.

Stillzeit
Während der Stillzeit ist Effortil kon­tra­in­di­ziert, da ein Übergang von Eti­le­frinhy­dro­chlorid in die Muttermilch nicht auszuschließen ist und bei Säuglingen keine Er­fahrungen vorliegen (siehe auch Abschnitt 5.3).

Fertilität
Präklinische Studien im Hinblick auf die Fertilität wurden nicht durchgeführt. Es wurden keine Studien zu den Auswirkungen auf die menschliche Fertilität durchgeführt.

Es wurden keine Studien zur Auswirkung auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fä­higkeit zum Bedienen von Maschinen durchgeführt.
Allerdings sollten Patienten darauf hingewiesen werden, dass unerwünschte Wirkungen wie Schwindel während der Be­handlung mit Effortil auftreten könnten. Deshalb sollte beim Führen von Fahrzeugen und Bedienen von Maschinen zur Vorsicht geraten werden.

Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:

Er­krankungen des Immunsystems
Häufigkeit nicht bekannt: Überempfindlichkeit (allergische Reaktionen)

Psychiatrische Er­krankungen
Gelegentlich: Angstzustände

Er­krankungen des Nervensystems
Häufig: Kopf­schmerzen
Gelegentlich: Unruhe, Schlaflosigkeit, Tremor, Schwindel

Herzerkrankungen
Gelegentlich: Palpitationen, Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, auch ven­trikulär
Häufigkeit nicht bekannt: pektanginöse Beschwerden, Blutdruckanstieg (evtl. mit Kopf­schmerzen)

Er­krankungen des Gastroin­tes­ti­naltrakts
Häufig: Magen-Darm-Beschwerden
Gelegentlich: Übelkeit

Allgemeine Er­krankungen und Beschwerden am Ver­ab­rei­chungsort
Häufigkeit nicht bekannt: Diaphorese

Na­tri­umdisulfit kann selten schwere Überempfindlichkeitsreaktionen und Bronchospasmen hervorrufen.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall ei­ner Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: http://www.bfarm.de anzuzeigen.

Symptome
Nach der Einnahme hoher Dosen Eti­le­frinhy­dro­chlorid kön­nen folgende Symptome auftreten: Tachykardie, Arrhythmie, überschießender Blutdruckanstieg (evtl. mit Kopf­schmerzen), Schweißausbruch, Erregung, Übelkeit, Erbrechen.

Therapie
Als Gegenmaßnahmen kommen - abhängig von der Stär­ke der Symptome und unter Berücksichtigung der Wirkungsdauer - in Frage: Entfernung des Arzneimittels aus dem Gastroin­tes­ti­naltrakt durch Magenspülung, gefolgt von der Anwendung me­di­zinischer Koh­le und salinischer Abführmittel.

In schweren Fällen sind Maßnahmen der Intensivme­di­zin unter Kontrolle von EKG, Blutdruck und Venendruck zu ergreifen. Eine überschießende sympathomimetische Wirkung am Herzen lässt sich mit Beta-Re­zep­to­ren­blo­ckern kompensieren.

Pharmakotherapeutische Grup­pe: Herz-Kreislauf-Mittel, Kreislaufstimulans
ATC-Code: C01 CA01

Eti­le­frinhy­dro­chlorid ist ein vorwiegend direkt und peripher wirkendes Sympathomimetikum vom Phenylethylamin-Typ mit Affinität zu adrenergen Alpha- und Beta-Re­zep­tor­en.

Die Blutdrucksteigerung ist neben der durch Alpha-Adrenozeptorenstimulation bedingten Vasokonstriktion auf die positiv ino­tro­pe und positiv chronotrope Wirkung am Herzen, infolge ei­nes beta-sympathomimetischen Effektes, zurückzuführen.

Resorption
Die Bioverfügbarkeit von Eti­le­frin nach oraler Gabe wird maßgeblich durch First-pass-Ex­traktion in der Darmwand bestimmt. Für die Ta­blet­ten beträgt die absolute Bioverfügbarkeit von Eti­le­frin nach oraler Ap­pli­kation ca. 12 %.

Verteilung
Ca. 23 % des Wirk­stoffs sind an Plas­ma­pro­tei­ne ge­bun­den.

Eine im Jahr 1997 durchgeführte Bioverfügbarkeitsuntersuchung mit 16 Probanden ergab im Vergleich zum Referenzpräparat (orale Lösung):

Der Wirkstoff konnte in Untersuchungen bei der Ratte mit der radioaktiv markierten Substanz die Blut-Hirn-Schranke nicht überwinden. Es ist nicht bekannt, ob Eti­le­frin die Plazenta-Schranke überwindet oder in die Muttermilch gelangt.

Biotransformation
Eti­le­frin wird fast vollständig metabolisiert und vorwiegend als Schwefelsäurekonjugat renal eliminiert. Es gibt keinen Hinweis auf aktive Metaboliten.

Elimination
Die Eliminationshalbwertszeit beträgt in et­wa 2 Stunden. Nach Ver­ab­rei­chung von Tritium-markiertem Eti­le­frin konnten 75 – 80 % der Radioaktivität im Urin wiedergefunden werden.
Da Eti­le­frin und seine Konjugate größtenteils renal ausgeschieden werden, können bei Patienten mit Nierensuffizienz möglicherweise die Konjugate akkumulieren.

Mutagenes und Tumor erzeugendes Potenzial
Untersuchungen auf ein mutagenes Risiko von Eti­le­frin liegen nicht vor. Untersuchungen auf ein Tumor erzeugendes Potenzial von Eti­le­frin liegen nicht vor.

Reproduktionstoxizität
Im Tierversuch ergaben sich bei ei­ner Spezies (Ka­nin­chen) Hinweise auf teratogene Schädigungen (Gaumenspalten) in hohen Dosierungen. Bei der Ratte traten Retardierungserscheinungen ab 30 mg/kg auf.

Untersuchungen zum Übergang von Eti­le­frin in die Muttermilch liegen nicht vor.

Na­tri­umdisulfit, Lac­to­se-Mo­no­hy­drat, Mais­stär­ke ge­trock­net, hoch­dis­per­ses Si­li­ci­um­di­oxid, mo­di­fi­zierte Stär­ke, lang­kettige Par­ti­al­gly­ce­ri­de.

Bisher keine bekannt

3 Jahre

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen La­ge­rungs­be­din­gun­gen erforderlich.

PVC/Alu­mi­ni­um-Blisterstreifen mit je 10 runden, wei­ßen Ta­blet­ten mit ei­ner Bruchrille auf der Oberseite und der Be­schriftung "05E" oberhalb und unterhalb der Bruchrille. Die Ta­blet­ten kön­nen in gleiche Hälften geteilt werden.

OP mit 50 Ta­blet­ten

Keine besonderen Anforderungen