Effortil^® Tropfen

Kreis­lauf­re­gu­la­tions­störungen mit Hypotonie, die im Stehtest mit Beschwerden wie Schwindel, Schwächegefühl, Blässe, Schweißausbruch, Flimmern oder Schwarzwerden vor den Augen sowie mit ei­nem deutlichen Blutdruckabfall ohne einen Anstieg der Herzschlagrate einhergehen.

Dosierung

• Erwachsene und Kinder über 6 Jahren:
  3-mal täglich 10 - 20 Tropfen (ent­sprechend 5 - 10 mg Eti­le­frinhy­dro­chlorid).
  Dies ent­spricht ei­ner Tagesdosis von 15 - 30 mg Eti­le­frinhy­dro­chlorid.

• Kinder zwischen 2 und 6 Jahren:
  3-mal täglich 5 - 10 Tropfen (ent­sprechend 2,5 - 5 mg Eti­le­frinhy­dro­chlorid).
  Dies ent­spricht ei­ner Tagesdosis von 7,5 - 15 mg Eti­le­frinhy­dro­chlorid.

• Kinder unter 2 Jahren:
  3-mal täglich 2 - 5 Tropfen (ent­sprechend 1 - 2,5 mg Eti­le­frinhy­dro­chlorid).
  Dies ent­spricht ei­ner Tagesdosis von 3 - 7,5 mg Eti­le­frinhy­dro­chlorid.

Art der Anwendung
Effortil Tropfen sollen vorzugsweise vor dem Essen mit reichlich Flüs­sig­keit eingenommen werden. Bei Kindern empfiehlt sich die Gabe in ei­nem Teelöffel Saft oder gesüßtem Tee.

Effortil Tropfen sollten nicht mehr am späten Nachmittag oder Abend eingenommen werden, da ihre anregende Wirkung das Einschlafen erschweren kann.

Die Notwendigkeit der Einnahme sollte regelmäßig überprüft werden.

• Über­emp­find­lich­keit ge­gen den Wirkstoff, Na­tri­umdisulfit, Methyl(4-hy­dro­xy­ben­zo­at), Pro­pyl(4-hy­dro­xy­ben­zo­at) oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Be­stand­tei­le

• Hypotone Kreis­lauf­re­gu­la­tions­störungen mit hypertoner Reaktion im Stehtest

• Hypertonie

• Thyreotoxikose

• Phäochromozytom

• Eng­win­kel­glau­kom

• Entleerungsstörungen der Harnblase mit Rest­harn­bil­dung, insbesondere bei Pros­ta­ta­ade­nom

• Sklerotische Ge­fäß­ver­änderungen

• Koronare Herzkrankheit

• Dekompensierte Herzinsuffizienz

• Tachykarde Herz­rhyth­mus­stö­run­gen

• Herzklappenstenose und Stenose der großen Arterien

• Hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie

• Erstes Trimenon der Schwangerschaft (siehe Abschnitt 4.6)

• Stillzeit (siehe Abschnitt 4.6)

Vorsicht bei der Anwendung von Effortil Tropfen ist geboten bei:

• Diabetes mellitus (siehe Abschnitt 4.5)

• Hyperthyreose

• Hyper­kalz­ämie

• Hypokaliämie

• schweren Nie­ren­funk­ti­ons­stö­run­gen

• Cor pulmonale

• Herz­rhyth­mus­stö­run­gen

• schweren kardiovaskulären Er­krankungen

Effortil Tropfen enthalten weni­ger als 1 mmol (23 mg) Na­tri­um pro ml Lö­sung, d. h. sie sind nahezu „natri­umfrei“.

Hinweis:
Die Anwendung von Effortil Tropfen kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen.

Folgende Wechselwirkungen mit Eti­le­frinhy­dro­chlorid sind zu beachten:

Na­tri­umdisulfit ist eine sehr reaktionsfähige Verbindung. Es muss deshalb damit gerechnet werden, dass mit Effortil Tropfen zusammen eingenommenes Thiamin (Vi­ta­min B1) abgebaut wird.

Schwangerschaft
Effortil Tropfen sind in den ersten 3 Monaten ei­ner Schwangerschaft kon­tra­in­di­ziert, da die klinischen Daten unvollständig sind und die präklinischen Daten einen teratogenen Effekt gezeigt haben (siehe Abschnitt 4.3).
Ab dem 4. Schwangerschaftsmonat ist eine Einnahme möglich, wenn der behandelnde Arzt dies befürwortet.

Eti­le­frinhy­dro­chlorid kann die uteroplazentare Durchblutung beeinträchtigen und zu Gebärmuttererschlaffungen führen.

Stillzeit
Während der Stillzeit sind Effortil Tropfen kon­tra­in­di­ziert, da ein Übergang von Eti­le­frinhy­dro­chlorid in die Muttermilch nicht auszuschließen ist und bei Säuglingen keine Er­fahrungen vorliegen (siehe auch Abschnitt 4.3).

Fertilität
Präklinische Studien im Hinblick auf die Fertilität wurden nicht durchgeführt.
Es wurden keine Studien zu den Auswirkungen auf die menschliche Fertilität durchgeführt.

Es wurden keine Studien zur Auswirkung auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fä­higkeit zum Bedienen von Maschinen durchgeführt.

Allerdings sollten Patienten darauf hingewiesen werden, dass unerwünschte Wirkungen wie Schwindel während der Be­handlung mit Effortil auftreten könnten. Deshalb sollte beim Führen von Fahrzeugen und Bedienen von Maschinen zur Vorsicht geraten werden.

Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:

Er­krankungen des Immunsystems
Häufigkeit nicht bekannt: Überempfindlichkeit (allergische Reaktionen)

Psychiatrische Er­krankungen
Gelegentlich: Angstzustände

Er­krankungen des Nervensystems
Häufig: Kopf­schmerzen
Gelegentlich: Unruhe, Schlaflosigkeit, Tremor, Schwindel

Herzerkrankungen
Gelegentlich: Palpitationen, Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, auch ven­trikulär
Häufigkeit nicht bekannt: pektanginöse Beschwerden, Blutdruckanstieg (evtl. mit Kopf­schmerzen)

Er­krankungen des Gastroin­tes­ti­naltrakts
Häufig: Magen-Darm-Beschwerden
Gelegentlich: Übelkeit

Allgemeine Er­krankungen und Beschwerden am Ver­ab­rei­chungsort
Häufigkeit nicht bekannt: Diaphorese

Na­tri­umdisulfit kann selten schwere Überempfindlichkeitsreaktionen und Bronchospasmen hervorrufen.

Methyl(4-hy­dro­xy­ben­zo­at) und Pro­pyl(4-hy­dro­xy­ben­zo­at) (Kon­ser­vie­rungs­mit­tel) können Überempfindlichkeitsreaktionen, auch Spätreaktionen, hervorrufen.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall ei­ner Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: http://www.bfarm.de anzuzeigen.

Symptome
Nach der Einnahme hoher Dosen Eti­le­frinhy­dro­chlorid kön­nen folgende Symptome auftreten: Tachykardie, Arrhythmie, überschießender Blutdruckanstieg (evtl. mit Kopf­schmerzen), Schweißausbruch, Erregung, Übelkeit, Erbrechen.

Bei Säuglingen und Kleinkindern kann eine Überdosierung zu ei­ner zen­tra­len Atem­de­pression und Koma führen.

Therapie
Als Gegenmaßnahmen kommen - abhängig von der Stär­ke der Symptome und unter Berücksichtigung der Wirkungsdauer - in Frage: Entfernung des Arzneimittels aus dem Gastroin­tes­ti­naltrakt durch Magenspülung, gefolgt von der Anwendung me­di­zinischer Koh­le und salinischer Abführmittel.

In schweren Fällen sind Maßnahmen der Intensivme­di­zin unter Kontrolle von EKG, Blutdruck und Venendruck zu ergreifen. Eine überschießende sympathomimetische Wirkung am Herzen lässt sich mit Beta-Re­zep­to­ren­blo­ckern kompensieren.

Pharmakotherapeutische Grup­pe: Herz-Kreislauf-Mittel, Kreislaufstimulans
ATC-Code: C01 CA01

Eti­le­frinhy­dro­chlorid ist ein vorwiegend direkt und peripher wirkendes Sympathomimetikum vom Phenylethylamin-Typ mit Affinität zu adrenergen Alpha- und Beta-Re­zep­tor­en.

Die Blutdrucksteigerung ist neben der durch Alpha-Adrenozeptorenstimulation bedingten Vasokonstriktion auf die positiv ino­tro­pe und positiv chronotrope Wirkung am Herzen, infolge ei­nes beta-sympathomimetischen Effektes, zurückzuführen.

Resorption
Die Bioverfügbarkeit von Eti­le­frin nach oraler Gabe wird maßgeblich durch First-pass-Ex­traktion in der Darmwand bestimmt. Für die orale Lö­sung beträgt die absolute Bioverfügbarkeit von Eti­le­frin ca. 8 %.

Verteilung
23 % des Wirk­stoffs sind an Plas­ma­pro­tei­ne ge­bun­den. Nach oraler Gabe (10 mg) werden nach ca. 45 Minuten maximale Plasmakon­zentrationen (351 ng/mL) erreicht.

Der Wirkstoff konnte in Untersuchungen bei der Ratte mit der radioaktiv markierten Substanz die Blut-Hirn-Schranke nicht überwinden. Es ist nicht bekannt, ob Eti­le­frin die Plazenta-Schranke überwindet oder in die Muttermilch gelangt.

Biotransformation
Eti­le­frin wird fast vollständig metabolisiert und vorwiegend als Schwe­fel­säu­rekonjugat renal eliminiert. Es gibt keinen Hinweis auf aktive Metaboliten.

Elimination
Die Eliminationshalbwertszeit beträgt in et­wa 2 Stunden. Nach Ver­ab­rei­chung von Tritium-markiertem Eti­le­frin konnten 75 – 80 % der Radioaktivität im Urin wiedergefunden werden.
Da Eti­le­frin und seine Konjugate größtenteils renal ausgeschieden werden, kön­nen bei Patienten mit Nierensuffizienz möglicherweise die Konjugate akkumulieren.

Mutagenes und Tumor erzeugendes Potenzial
Untersuchungen auf ein mutagenes Risiko von Eti­le­frin liegen nicht vor. Untersuchungen auf ein Tumor erzeugendes Potenzial von Eti­le­frin liegen nicht vor.

Reproduktionstoxizität
Im Tierversuch ergaben sich bei ei­ner Spezies (Ka­nin­chen) Hinweise auf teratogene Schädigungen (Gaumenspalten) in hohen Dosierungen. Bei der Ratte traten Retardierungserscheinungen ab 30 mg/kg auf.

Untersuchungen zum Übergang von Eti­le­frin in die Muttermilch liegen nicht vor.

Ge­rei­nig­tes Was­ser, Na­tri­umdisulfit, Methyl(4-hy­dro­xy­ben­zo­at), Pro­pyl(4-hy­dro­xy­ben­zo­at)

Bisher keine bekannt

4 Jahre

Die Dauer der Haltbarkeit nach Anbruch beträgt 6 Monate.

Nicht einfrieren.

Klare, farblose Flüs­sig­keit in ei­ner Braunglasflasche mit Tropfeinsatz aus Poly­ethy­len und Schraubkappe aus Polypropylen mit Originalitäts-Verschluss

OP mit 15 ml Lö­sung
OP mit 30 ml Lö­sung
OP mit 50 ml Lö­sung
OP mit 100 ml (2 x 50 ml) Lö­sung
Klinikpackung mit 500 ml (10 x 50 ml) Lö­sung
Klinikpackung mit 1000 ml (20 x 50 ml) Lö­sung

Keine besonderen Anforderungen