Allergodil Nasenspray

Allergodil Nasenspray ist ein Antiallergikum / Antihistaminikum.
Zur symptomatischen Be­handlung der sai­so­na­len allergischen Rhinitis (Heuschnupfen) und zur Be­handlung der ganzjährigen allergischen Rhinitis bei Erwachsenen, Jugendliche und Kinder ab 6 Jahren..

Zum Einsprühen in die Nase; nasale Anwendung.

Soweit nicht anders verordnet, wird zweimal täglich (morgens und abends) 1 Sprühstoß Allergodil Nasenspray pro Nasenloch eingesprüht (ent­spricht 0,56 mg Aze­las­tinhy­dro­chlorid/Tag).

Die Lö­sung soll bei aufrechter Kopfhaltung in jedes Nasenloch eingesprüht werden.

Die Dauer der Anwendung richtet sich nach Art, Schwere und Verlauf der Beschwerden.
Allergodil Nasenspray ist zur Langzeitbehandlung geeignet, es be­steht keine zeitliche Beschränkung der Anwendung.

Über­emp­find­lich­keit ge­gen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Be­stand­tei­le.

Nicht anwenden bei Kindern unter 6 Jahren.

Keine.

Wechselwirkungen sind bisher nicht be­ob­ach­tet worden.

Fertilität
Effekte auf die Fertilität wurden in Tierstudien nach oraler Gabe be­ob­ach­tet (siehe Abschnitt 5.3.

Schwangerschaft
Obwohl es bis weit über den therapeutischen Dosierungsbereich hinaus aus tierexperimentellen Studien keine Anhaltspunkte für eine fruchtschädigende Wirkung gibt, ent­spricht es der ge­genwärtigen allgemeinen Auffassung über den Arzneimittelgebrauch, Allergodil Nasenspray im ersten Trimenon der Schwangerschaft nicht anzuwenden.

Stillzeit
Da aus­reichende Er­fahrungen noch nicht vorliegen, sollte Allergodil Nasenspray während der Stillzeit nicht appliziert werden.

Bei Anwendung von Allergodil Nasenspray sind sehr selten Beschwerden wie Abgeschlagenheit, Mattigkeit, Erschöpfung, Schwindel- oder Schwächegefühl, die auch durch das Krankheitsgeschehen bedingt sein kön­nen, möglich. In diesen Fällen kann die Fä­higkeit zum Führen ei­nes Kraftfahrzeuges und zur Bedienung von Maschinen beeinträchtigt sein. Dies gilt in verstärktem Maße im Zusammenwirken mit Al­ko­hol und Medikamenten, die ihrerseits das Reaktionsvermögen beeinträchtigen kön­nen.

Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:

Er­krankungen des Immunsystems
Sehr selten: Überempfindlichkeitsreaktionen

Er­krankungen des Nervensystems
Häufig: Bit­te­rer Geschmack meist aufgrund unsachgemäßer Anwendung (zurück geneigtem Kopf, s. Punkt 4.2), der zuweilen Übelkeit verursachen kann
Sehr selten: Schwindel

Er­krankungen der Atemwege, des Brust­raums und Mediastinums
Gelegentlich: Reizung der bereits entzündlich veränderten Nasenschleimhaut (Brennen, Kribbeln), Niesen, Nasenbluten

Er­krankungen des Gastroin­tes­ti­naltrakts
Selten: Übelkeit

Er­krankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Sehr selten: Haut­aus­schlag, Juckreiz, Nesselsucht

Allgemeine Er­krankungen und Beschwerden am Ver­ab­rei­chungsort
Sehr selten: Abgeschlagenheit (Mattigkeit, Erschöpfung), Schwindel- oder Schwächegefühl, die auch durch das Krankheitsgeschehen selbst bedingt sein können
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall ei­ner Nebenwirkung beim Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger Allee 3, D-53175 Bonn (Website: http://www.bfarm.de) anzuzeigen.

Er­fahrungen nach Ap­pli­kation toxischer Dosen von Aze­las­tinhy­dro­chlorid beim Men­schen liegen nicht vor. Im Falle ei­ner Überdosierung oder Intoxikation ist auf Grund tierexperimenteller Befunde mit zen­tral­ner­vösen Erscheinungen zu rechnen. Die Be­handlung muss symptomatisch erfolgen. Ein Antidot ist nicht bekannt.

Pharmakotherapeutische Grup­pe: Dekongestiva und andere Rhinologika zur topischen Anwendung; Antiallergika exkl. Cor­ti­co­ste­roide

ATC-Code: R01AC03

Aze­las­tinhy­dro­chlorid ist eine H₁-antagonistisch und dadurch antiallergisch wirksame Substanz mit ei­ner vergleichsweise langen Halbwertszeit (t ½  20 Stunden).

Darüber hinaus konnte in vivo beim Meerschweinchen nachgewiesen werden, dass Aze­las­tinhy­dro­chlorid in hu­mantherapeutisch relevanten Dosierungen auch die durch Leukotriene und PAF induzierte Bron­cho­kon­strik­tion hemmt.

Auf diese Eigenschaften ist zurückzuführen, dass Aze­las­tinhy­dro­chlorid in Untersuchungen am Tier auch die der Hyperreaktivität zu Grunde liegende Entzündung im respiratorischen Trakt zu unterdrücken vermag. Die Bedeutung der beim Tier erhobenen Befunde für die therapeutische Anwendung von Aze­las­tinhy­dro­chlorid beim Men­schen ist unklar.

Bei Mensch und Tier wurde nach oraler Gabe Aze­las­tinhy­dro­chlorid schnell und nahezu quantitativ resorbiert und haupt­säch­lich in die Peripherie verteilt, vor allem in Lunge, Haut, Muskulatur, Le­ber und Niere, hinge­gen nur in geringem Maße ins Gehirn. Es konnte eine dosislineare Kinetik belegt werden. Die Exkretion von Aze­las­tinhy­dro­chlorid und seinen Metaboliten erfolgte zu ca. 75 % fäkal und zu ca. 25 % renal. Die wesentlichen Metabolisierungswege sind Ringhydroxylierung, N-Deme­thylierung und eine oxidative Öffnung des Azepinringes.

Bei an allergischer Rhinitis erkrankten Patienten betrug der mittlere Plasmaspiegel im steady state zwei Stunden nach nasaler Ver­ab­rei­chung, bei ei­ner tägl. Gesamtdosis von 0,56 mg Aze­las­tinhy­dro­chlorid (zweimal täglich je ein Sprühstoß pro Nasenloch) 0,65 ng/ml, der jedoch nicht mit klinisch relevanten systemischen Nebenwirkungen verbunden war. Auf Grund der dosislinearen Kinetik ist bei Erhöhung der Tagesdosis mit ei­nem Anstieg der mittleren Plasmaspiegel zu rechnen.

Toxizität bei wiederholter Gabe

Bei wiederholter oraler Ver­ab­rei­chung von Aze­las­tinhy­dro­chlorid an Ratten und Hunden wurden erste allgemein-toxische Symptome in Dosen gesehen, die das 75-Fache der maximalen hu­mantherapeutischen Tagesdosis überschritten.

Bei Ratten erwiesen sich Le­ber (erhöhte Serumenzymaktivität von ASAT, ALAT und AP sowie Organgewichtserhöhung, Zellhypertrophie, Fettinfiltration) und Niere (Anstieg des Harnstoff-Stick­stoffs, gesteigertes Harnvolumen und ver­mehrte Ausscheidung von Na­tri­um, Ka­li­um und Chlorid sowie Organgewichtserhöhung) als Targetor­gane und zwar in Dosen, die, bezogen auf das Körpergewicht, über dem 200‑fachen der oralen hu­mantherapeutischen Tagesdosis lagen.

Die nicht toxische Do­sis lag für Jungtiere und erwachsene Tiere mindestens 30‑fach über der maximalen oralen therapeutischen Tagesdosis für den Men­schen.

Die 6-monatige in­tra­na­sa­le Ver­ab­rei­chung an Ratten und Hunden ergab bis zu den maximal verabreichten Dosen von Allergodil Nasenspray (Ratte: ca. 130-Faches, Hund: ca. 25-Faches der in­tra­na­sa­len hu­mantherapeutischen Do­sis bezogen auf das Körpergewicht) keine lokalen und or­ganspezifischen Toxizitätsbefunde.

Sensibilisierung

Aze­las­tinhy­dro­chlorid besaß in Untersuchungen am Meerschweinchen keine sensibilisierenden Eigenschaften.

Mutagenität/Kanzerogenität

In-vivo- und in-vitro-Mutagenitätsprüfungen sowie Kanzerogenitätsstudien an Mäusen und Ratten ließen kein mutagenes oder tumorigenes Potenzial von Aze­las­tinhy­dro­chlorid erkennen.

Reproduktionstoxizität

Aze­las­tinhy­dro­chlorid passierte im Tierversuch die Plazenta und ging in geringen Men­gen in die Muttermilch über. Em­bryo­to­xi­zi­tätsstudien nach oraler Ap­pli­kation an Ratte, Maus und Ka­nin­chen ergaben nur bei Mäusen Hinweise auf teratogene Wirkungen im maternal-toxischen Do­sisbereich (68,6 mg/kg/Tag). Die nied­rigste em­bryotoxische Do­sis betrug bei allen drei Spezies 30 mg/kg/Tag per os.

Fer­ti­li­täts­störungen wurden bei weib­li­chen Ratten ab ei­ner Do­sis von 3 mg/kg/Tag p.o. be­ob­ach­tet

Na­tri­um­ede­tat, Hypro­mel­lo­se, Na­tri­um­mono­hy­dro­gen­phos­phat-Do­de­ca­hy­drat, Ci­tro­nen­säu­re, Na­tri­um­chlo­rid, ge­rei­nigtes Was­ser.

Nicht zutreffend.

3 Jahre.

Die Lö­sung soll nach Anbruch der Flasche nicht länger als 6 Monate verwendet werden.

Nicht unter 8 °C lagern.

Braune Glasflasche mit Sprühpumpe.
Pa­ckungs­grö­ßen:
5 ml Lö­sung
10 ml Lö­sung (N1)
17 ml Lö­sung (N2)
Anstaltspackung mit 10 x 10 ml Lö­sung
Es werden möglicherweise nicht alle Pa­ckungs­grö­ßen in den Verkehr gebracht.

Keine besonderen Anforderungen.