Spasmex® 30 mg TC Filmtabletten

Zur Be­handlung der Detrusor-Instabilität oder der Detrusor-Hyperreflexie mit den Symptomen Pollakisurie, imperativer Harndrang und Dranginkontinenz.

Die empfohlene Tagesdosierung beträgt 45 mg Tros­pi­um­chlorid. Nach Abwägung von in­di­vi­du­el­ler Wirk­samkeit und Verträglichkeit kann die Tagesdosierung vom behandelnden Arzt auf 30 mg gesenkt werden. Die Dosierung erfolgt wie in nachfol­gen­der Tabelle vorgegeben.

Besondere Patientengruppen

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei Patienten mit mäßiger und schwerer Nierenfunktionseinschränkung (Krea­tinin-Clearance zwischen 10 und 50ml/min/1,73m²) sollte die Anfangsdosis ent­sprechend der Nierenfunktionseinschränkung re­du­ziert werden.

Die empfohlene Tagesdosis beträgt 1 x 15 mg (ent­sprechend ½ Ta­blet­te) oder 1 – 2 x 15 mg (ent­sprechend 1 – 2 x ½ Ta­blet­te) jeden zweiten Tag. Die individuelle Dosis sollte durch Abwägung der individuellen Wirk­samkeit und Verträglichkeit bestimmt werden. Die Film­ta­blet­ten mit 30 mg können - wie in der Abbildung unten gezeigt - in gleiche Tei­le zu 15 mg geteilt werden. Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung sollten das Arzneimit­tel zusammen mit ei­ner Mahlzeit einnehmen.

Um die tägliche Standarddosierung von 45 mg zu hal­bieren, sollte die Ve­rordnung von teilbaren Ta­blet­ten mit 15 mg Tros­pi­um­chlorid als Alterna­ti­ve bedacht.

Patienten mit eingeschränkter Le­berfunktion
Bei Patienten mit leichter bis mäßiger Beeinträchtigung der Le­berfunktion (Child-Pugh 5 -6 bzw. 7 – 9) erscheint eine Dosis­an­pas­sung nicht notwendig (siehe Abschnitt 5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften).

Studien für Patienten mit schwerer Le­berfunktionsstörung (Child-Pugh > 10; class C) wurden nicht durchgeführt, so dass in diesen Fällen eine Be­handlung nicht empfohlen wird.

Anwendung bei Kindern:

Die Be­handlung von Kindern unter 12 Jahren wird nicht empfohlen, da keine Daten vorliegen.

Art und Dauer der Anwendung

Die Film­ta­blet­ten können wie in der Abbildung dargestellt in zwei Tei­le geteilt werden. Dazu die Ta­blet­te auf eine harte Unterlage legen und mit dem Daumen Druck auf die Bruchkerbe ausüben (kurz und kräftig drücken), so dass die Ta­blet­te in zwei gleiche Tei­le geteilt werden kann.

Die Film­ta­blet­ten oder deren Teilstücke werden unzerkaut vor ei­ner Mahlzeit auf leeren Magen mit aus­reichend Flüssigkeit eingenommen.

Die Notwendigkeit der Weiterbehandlung sollte in regelmäßigen Abständen von 3 - 6 Monaten überprüft werden.

• Über­emp­find­lich­keit ge­gen den Wirkstoff Tros­pi­um­chlorid oder einen der in Abschnitt 6.1. genannten sonstigen Be­stand­tei­le

• Harnverhaltung

• Eng­win­kel­glau­kom

• Tachyarrhythmie

• Myasthenia gravis

- schwerer chronisch entzündlicher Darmerkrankung (Colitis ulcerosa und Morbus Crohn)

- toxischem Megakolon

- dialysepflichtiger Niereninsuffizienz (Krea­tinin-Clearance < 10 ml/min/1,73m2).

Tros­pi­um­chlorid sollte bei Patienten

- mit obstruktiven Zuständen des Gastroin­tes­ti­naltraktes (z.B. Py­lo­rus­ste­no­se)

- mit Behinderung des Harn­ab­flus­ses mit dem Risiko der Rest­harn­bil­dung

- mit autonomer Neu­ropathie

- mit ei­ner Hiatushernie mit Re­flux­öso­pha­gi­tis

- sowie bei Patienten, bei denen eine schnelle Herzschlagfolge nicht erwünscht ist, z.B. jenen mit Hyperthyreose, koronarer Herzkrankheit und Herzinsuffizienz

nur mit Vorsicht an­ge­wendet werden.

Da keine Daten zur Verwendung von Tros­pi­um­chlorid bei schweren Le­ber­funk­tions­stö­run­gen vorliegen, wird von der Anwendung bei diesen Patienten abgeraten. Bei Patienten mit leichter bis mä­ßi­ger Beeinträchtigung der Le­berfunktion ist Vorsicht geboten.

Tros­pi­um­chlorid wird haupt­säch­lich über die Nieren ausgeschieden. Bei Patienten mit starker Einschränkung der Nierenfunktion wurden beträchtliche Erhöhungen der Plasmaspiegel be­ob­ach­tet. Deshalb sollte in dieser Patientengruppe, aber auch bei leichter bis mä­ßi­ger Einschränkung der Nierenfunktion mit Vorsicht behandelt werden.

Vor Beginn ei­ner Therapie sollten or­ganische Ursachen für Pollakisurie und Drangsymptomatik, wie Herz- oder Nierenkrankheiten, Polydipsie, sowie Infektionen und Tumoren der Harnor­gane ausgeschlossen werden.

Patienten mit der seltenen hereditären Galaktose-Intoleranz, völligem Lactase-Mangel oder Glu­co­se-Galaktose-Mal­ab­sorp­tion sollten dieses Arzneimit­tel nicht einnehmen.

Dieses Arzneimit­tel enthält weni­ger als 1 mmol (23 mg) Na­tri­um pro Film­ta­blet­te, d.h., es ist nahezu „natri­umfrei“.

Kinder

Spasmex 30 mg TC wird für Kinder unter 12 Jahren nicht empfohlen.

Mögliche Wechselwirkungen sind

- Verstärkung der anticho­linergen Wirkung von Amantadin, trizyklischen Antidepressiva, Chinidin, Antihistaminika und Disopyramid sowie

- Verstärkung der tachykarden Wirkung von Beta-Sympathomimetika.

- Abschwächung der Wirkung von Prokinetika (z.B. Me­to­clo­pra­mid, Cisaprid).

Da Tros­pi­um­chlorid die gas­tro­in­tes­ti­nale Motilität und Se­kre­tion beeinflussen kann, kann die Möglichkeit nicht ausgeschlossen werden, dass die Resorption anderer, gleichzeitig eingenommener Medikamente verändert wird.

Bei gleichzeitiger Einnahme von Medikamenten, die Stoffe wie Gu­ar, Co­les­tyra­min und Colestipol enthalten, kann nicht ausgeschlossen werden, dass die Resorption von Tros­pi­um­chlorid verringert wird. Deshalb wird die gleichzeitige Anwendung von Medikamenten, die diese Stoffe enthalten, nicht empfohlen.

Untersuchungen zu stoffwechselbedingten Wechselwirkungen mit Tros­pi­um­chlorid wurden in vitro mit Cytochrom-P-450 En­zy­men, die am Medikamentenstoffwechsel beteiligt sind, durchgeführt (P450 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4). Dabei wurde kein Einfluss von Tros­pi­um­chlorid auf deren metabolische Ak­ti­vi­tät festgestellt. Da Tros­pi­um­chlorid nur zu ei­nem geringen Teil verstoffwechselt wird und eine Es­terhydrolyse den einzigen relevanten Stoffwechselweg darstellt, werden keine stoffwechselbedingten Wechselwirkungen erwartet.

Zudem ergaben sich weder aus klinischen Studien noch aus der Arzneimit­telüberwachung Erkenntnisse, welche auf klinisch relevante Wechselwirkungen schließen lassen.

In tierexperimentellen Untersuchungen wurden keine Hinweise darauf gefunden, dass Tros­pi­um­chlorid schädliche Effekte auf die Schwangerschaft, die em­bryonale und fötale Entwicklung, die Geburt oder die nachgeburtliche Entwicklung ausüben könnte.

Dennoch sollte Spasmex 30 mg TC in der Schwangerschaft und Stillzeit nur unter strenger Indikationsstellung angewandt werden, da keine Er­fahrungen über die Anwendung beim Men­schen während der Schwangerschaft und Stillzeit vorliegen.

Durch Störungen der Akkommodation kann es zu ei­ner Beeinträchtigung der Fä­higkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr und zur Bedienung von Maschinen kommen.

Die bei der Be­handlung mit Tros­pi­um­chlorid be­ob­ach­teten Nebenwirkungen werden vorwiegend durch die typischen anticho­linergen Wirkungen verursacht wie Mundtro­ckenheit, Dyspepsie und Verstopfung.

In ei­ner kontrollierten klinischen Studie zu Tros­pi­um­chlorid 30 mg Film­ta­blet­ten wurden mit ei­ner Häufigkeit von ≥ 1 % als unerwünschte Er­eignisse Mundtro­ckenheit (4,1%), Bauchschmerzen (2,4%), Verstopfung (2,1%), Übelkeit (1,2 %), Schwindel (1,2 %) und Kopf­schmerz (1,1 %) festgestellt mit ei­nem zumindest möglichen Kausalzusammenhang.

Die nach der Markteinführung der Tros­pi­um­chlorid-haltigen Arzneimit­tel festgestellten Nebenwirkungen sind ent­sprechend den Häufigkeitsgruppen und Sys­tem­or­gan­klas­sen in nachfol­gen­der Tabelle ausgewiesen.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimit­tels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall ei­ner Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimit­tel und Medizinpro­dukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger Allee 3, D-53175 Bonn, Website: http://www.bfarm.de anzuzeigen.

Als höchste Einzeldosis wurden gesunden Probanden 360 mg Tros­pi­um­chlorid oral verabreicht. Hierbei traten Mundtro­ckenheit, Tachykardie und Miktionsbeschwerden verstärkt als Nebenwirkungen auf. Fälle schwerwiegender Überdosierung oder Vergiftung mit Tros­pi­um­chlorid sind bisher nicht bekannt geworden.

Als Zeichen ei­ner Überdosierung sind verstärkte anticho­linerge Symptome wie Seh­stö­run­gen, Tachykardie, Mundtro­ckenheit und Hautrötung zu erwarten.

Bei Vorliegen ei­ner Vergiftung sollten folgende Maßnahmen ergriffen werden:

- Magenspülung und Verminderung der Resorption (z. B. Ak­tiv­koh­le)

- Lokale Gabe von Pi­lo­car­pin bei Glaukomkranken

- Katheterisierung bei Harnverhalt

- Gabe ei­nes Parasympathomimetikums bei schweren Symptomen (z. B. Neostigmin)

- Gabe von Be­ta­blo­ckern bei ungenügendem Ansprechen, ausgeprägter Tachykardie und/oder Kreislaufinstabilität (z. B. initial 1 mg Pro­pra­no­lol i.v. unter EKG- und Blutdruckkontrolle).

Pharmakotherapeutische Grup­pe: Spasmolytikum, Urologikum
ATC- Code: G04B D09

Tros­pi­um­chlorid, ein quartäres Am­mo­ni­umderivat des Nortropanols, gehört zur Stoffgruppe der Parasympatholytika oder Anticho­linergika. Der Wirkstoff konkurriert kon­zentrationsabhängig und kompetitiv mit der körpereigenen Überträgersubstanz Ace­tylcho­lin um postsynaptische Bindungsstellen.
Tros­pi­um­chlorid besitzt eine hohe Affinität zu den M₁- und den M₃-Re­zep­tor­en und eine vergleichsweise et­was geringere Affinität zu den M₂-Re­zep­tor­en und bindet vernachlässigbar gering an nicotinische Re­zep­tor­en.

Für die anticho­linerge Wirkung von Tros­pi­um­chlorid ist vor allem der über die Muskarin-Re­zep­tor­en vermit­telte relaxierende Effekt an glattmuskulären Ge­we­ben und Organen wesentlich.

Tros­pi­um­chlorid vermindert den Tonus der glatten Muskeln im Bereich des Magen-Darm- und des Uro­ge­ni­tal­trak­tes. Es hemmt die Bronchial-, Speichel- und Schweißsekretion und lähmt die Akkommodation. Zentrale Effekte wurden bislang nicht be­ob­ach­tet.

Nach oraler Ap­pli­kation von Tros­pi­um­chlorid-Ta­blet­ten werden nach 4 - 6 Stunden maximale Blutspiegelwerte erreicht. Die Eliminationshalbwertzeit ist sehr variabel und beträgt bei oraler Ver­ab­rei­chung im Mittel 5 - 18 Stunden. Es tritt keine Akkumulation auf. Die Plas­ma­pro­teinbindung beträgt 50 - 80 %. Im Dosisbereich von 20 bis 60 mg als Einzeldosis sind die Plasmaspiegel proportional zur verabreichten Dosis. Die überwiegende Men­ge des systemisch verfügbaren Tros­pi­um­chlorids wird unverändert, ein geringerer Teil (ca. 10 %) als Spiroalkohol, dem durch Hy­drolyse der Es­terbindung entstehenden Metaboliten, renal ausgeschieden.

Besondere Patientengruppen

Pharmakokinetische Daten ergaben keine wesentlichen Unterschiede bei älteren Patienten, sowie keine Geschlechtsunterschiede.

In ei­ner Studie bei Patienten mit schwerer Einschränkung der Nierenfunktion (Krea­tinin-Clearance 8 -32 ml/min) war die durchschnittliche AUC 4‑fach und die Cmax 2‑fach erhöht. Die Halbwertzeit war ge­genüber gesunden Personen 2‑fach verlängert. Es sind keine Studien bei Patienten mit geringerem Grad der Einschränkung der Nierenfunktion bekannt.

Ergebnisse ei­ner Pharmakokinetik-Studie an Patienten mit leichter bis mä­ßi­ger Beeinträchtigung der Le­berfunktion lassen keine Notwendigkeit ei­ner Dosis­an­pas­sung bei dieser Patientengruppe erkennen.

Toxikologische Eigenschaften

a) Mutagenes und tumorerzeugendes Potenzial

Tros­pi­um­chlorid zeigte in vitro und in vivo keine mutagenen Wirkungen.
Langzeitkanzerogenitätsstudien an Ratten und Mäusen ergaben keine Hinweise auf ein tumorerzeugendes Potenzial.

b) Repro­duktionsstoxizität

Embryotoxizitätsstudien an Ratten und Ka­nin­chen haben keine Hinweise auf teratogene oder andere em­bryotoxische Wirkungen ergeben. Entwicklung der Feten, Geburtsvor­gang, postnatale Entwicklung der Nachkommen sowie Fertilität bei Ratten wurden nicht beeinträchtigt.

Tros­pi­um­chlorid passiert bei der Ratte die Plazenta und geht in die Muttermilch über.
Er­fahrungen über die Anwendung beim Men­schen während der Schwangerschaft und Stillzeit liegen nicht vor.

Carboxy­me­thyl­stär­ke-Na­tri­um (Typ A) (Ph.Eur.), Hypro­mel­lo­se, Lac­to­se-Mo­no­hy­drat, Mais­stär­ke, mi­kro­kris­tal­line Cel­lu­lo­se, Po­vi­don K25, hoch­dis­per­ses Si­li­ci­um­di­oxid, Stea­rin­säu­re (Ph.Eur.), Ti­tan­di­oxid (E171).

Nicht zutreffend.

5 Jahre

Für dieses Arzneimit­tel sind keine besonderen La­ge­rungs­be­din­gun­gen erforderlich.

PVC/Alu­mi­ni­um-Blisterpackung mit 30 Film­ta­blet­ten, 50 Film­ta­blet­ten und 100 Film­ta­blet­ten. Klinikpackung mit 10 x 30 Film­ta­blet­ten und 10 x 50 Film­ta­blet­ten.

Keine besonderen Anforderungen.