Vasomotal® 16 mg

Schwindelzustände im Rahmen des Menière’schen Symptomenkomplexes.

Die Dosierung für Erwachsene beträgt 24 bis 48 mg Be­ta­his­tindihy­dro­chlorid über den Tag verteilt. Daraus ergibt sich für Vasomotal 16 mg:
3 mal täglich ½ bis 1 Ta­blet­te oder 2 mal täglich 1 bis 1½ Ta­blet­ten.

Die Ta­blet­ten unzerkaut mit et­was Flüs­sig­keit während oder nach den Mahlzeiten einnehmen.

Die Dosierung sollte an die individuellen Bedürfnisse angepasst werden. Zuweilen tritt eine Verbesserung der Beschwerden erst nach einigen Wochen der Be­handlung ein. Der Be­handlungserfolg wird mitunter erst nach einigen Monaten erreicht.
Es gibt Anzeichen dafür, dass eine sofortige Be­handlung bei Krankheitseintritt ein Fortschreiten der Krankheit und/oder den Hörverlust in späteren Phasen verhindern kann.

Kinder und Jugendliche
Be­ta­his­tin wird zur Be­handlung von Kindern und Jugendlichen im Alter von 0 bis 18 Jahren nicht empfohlen. Es liegen keine Studien zur Wirk­samkeit und Sicherheit in dieser Altersgruppe vor.

Ältere Bevölkerung
Es liegen nur limitierte Daten aus klinischen Studien bei dieser Patientengruppe vor. Be­ta­his­tin sollte in dieser Patientengruppe mit Vorsicht an­ge­wendet werden.

Beeinträchtigung der Nierenfunktion
Es gibt keine spezifischen klinischen Studien für diese Patientengruppe.
Eine Empfehlung für eine Dosis­an­pas­sung kann bei diesen Patienten daher nicht gegeben werden.

Beeinträchtigung der Le­berfunktion
Es gibt keine spezifischen klinischen Studien für diese Patientengruppe. Eine Empfehlung für eine Dosis­an­pas­sung kann bei diesen Patienten daher nicht gegeben werden.

Vasomotal darf nicht an­ge­wendet werden:

• bei Über­emp­find­lich­keit ge­genüber dem Wirkstoff Be­ta­his­tindihy­dro­chlorid oder ei­nem der sonstigen Be­stand­tei­le

• bei Phäochromozytom.

Patienten mit Asthma bronchiale und Patienten mit Magen-Darm-Geschwüren (inklusive ei­nes Magen-Darm-Geschwüres in der Anamnese) sollten mit Vorsicht behandelt werden und während der Therapie sorgfältig überwacht werden.

Es wurden keine in vivo Wechselwirkungsstudien durchgeführt. Basierend auf in vitro Daten wird keine in vivo Hemmung von Cytochrom P 450 En­zy­men erwartet.
In vitro Daten weisen auf eine Inhibition des Be­ta­his­tinmetabolismus durch Arzneistoffe hin, die die Mo­no­amin­oxi­da­se (MAO) einschließlich des MAO Subtyps B hemmen (z. B. Se­le­gi­lin). Vorsicht ist geboten, wenn Be­ta­his­tin und MAO-Hem­mer (einschließlich MAO-B selektive Hem­mer) gleichzeitig eingenommen werden.
Da Be­ta­his­tin ein Analogon zu Hist­amin ist, könnten Wechselwirkungen von Be­ta­his­tindihy­dro­chlorid und Antihistaminen theoretisch die Wirkung ei­nes dieser Arzneistoffe beeinflussen.

Schwangerschaft
Es liegen keine aus­rei­chen­den Daten für die Anwendung von Be­ta­his­tin bei Schwangeren vor. Tierexperimentelle Studien weisen bei klinisch relevanter therapeutischer Exposition auf keinen direkten oder indirekten schädlichen Einfluss auf die Reproduktionstoxizität hin. Als Vorsichtsmaßnahme sollte möglichst die Verwendung von Be­ta­his­tin in der Schwangerschaft vermieden werden.

Stillzeit
Es ist nicht bekannt, ob Be­ta­his­tin bei Men­schen in die Muttermilch übergeht.
In Ratten wird Be­ta­his­tin in die Muttermilch ausgeschieden. In Studien an Tieren waren die be­ob­ach­teten post-natalen Auswirkungen auf sehr hohe Dosen be­schränkt.
Die Wichtigkeit der Therapie der Mutter sollte ge­gen die Vorteile des Stillens und das potentielle Risiko für das Kind abgewogen werden.

Fertilität
Studien an Ratten zeigen keine Auswirkungen auf die Fertilität.

Be­ta­his­tin wird zur Be­handlung von Schwindelzuständen im Rahmen des Menière’schen Symptomenkomplexes eingesetzt. Diese Krankheit kann die Fä­higkeit zur aktiven Teilnahme am Strassenverkehr oder das Bedienen von Maschinen beeinträchtigen.
Spezielle klinische Untersuchungen zeigten, dass Be­ta­his­tin keinen bzw. vernachlässigbaren Einfluss auf das Reaktionsvermögen hinsichtlich der Fä­higkeit zur Teilnahme am aktiven Straßenverkehr oder auf das Bedienen von Maschinen hat.

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitsangaben zugrunde gelegt:

Sehr häufig (>1/10)
Häufig (>1/100 bis <1/10)
Gelegentlich (>1/1.000 bis <1/100)
Selten (>1/10.000 bis <1/1.000)
Sehr selten (<1/10.000)
nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Folgende Nebenwirkungen wurden mit den oben genannten Häufigkeiten im Rahmen von Placebo kontrollierten klinischen Studien bei Patienten, die mit Be­ta­his­tin behandelt wurden, be­ob­ach­tet.

Er­krankungen des Nervensystems:
Häufig: Kopf­schmerzen

Er­krankungen des Gastroin­tes­ti­naltrakts:
Häufig: Nausea und Dyspepsie

Zusätzlich zu diesen, während klinischer Studien berichteten Nebenwirkungen, wurden die folgenden Nebenwirkungen spontan nach Markteinführung und in wissenschaftlicher Literatur berichtet. Eine Häufigkeit kann aus den vorhandenen Daten nicht ermit­telt werden und ist somit als „nicht bekannt“ klassifiziert.

Er­krankungen des Immunsystems:
Über­emp­find­lich­keitsreaktionen wie z. B. Anaphylaxien

Er­krankungen des Gastroin­tes­ti­naltrakts:
Milde gastrische Beschwerden (z. B. Erbrechen, Sodbrennen, Magendrücken und Flatulenz). Diese lassen sich in der Regel durch Einnahme von Vasomotal mit oder nach dem Essen oder durch eine Reduzierung der Dosis vermeiden.

Er­krankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes:
Kutane und subkutane Über­emp­find­lich­keitsreaktionen, im Speziellen Angioödem, Urtikaria, Rash und Pruritus.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimit­tels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall ei­ner Nebenwirkung dem

Bundesinstitut für Arzneimit­tel und Medizinprodukte
Abt. Pharmakovigilanz
Kurt-Georg-Kiesinger Allee 3
D-53175 Bonn
Website: https://www.bfarm.de

anzuzeigen.

a) Symptome bei Überdosierung:
Einige Fälle von Überdosierungen wurden berichtet. Einige Patienten zeigten milde bis mäßig starke Symptome bei Dosierungen bis zu 640 mg (z. B. Nausea, Som­no­lenz, abdominale Schmerzen). Schwerwiegendere Kom­plikationen (z. B. Konvulsionen, pulmonale oder kardiale Kom­plikationen) wurden in Fällen von vorsätzlichen Überdosierungen mit Be­ta­his­tin be­ob­ach­tet, vor allem in Kombination mit anderen überdosierten Medikamenten.

b) Maßnahmen bei Überdosierung:
Die Be­handlung der Überdosierung sollte nach den üblichen Standardmaßnahmen für Vergiftungen erfolgen.

Pharmakotherapeutische Grup­pe: Antivertiginosa
ATC-Code: N07CA01

Der präzise Wirkmechanismus von Be­ta­his­tin auf biochemi­scher Ebene sowie seine Rezeptorspezifität und -affinität sind bislang erst zum Teil geklärt. Es gibt verschiedene plausible Hypothesen, welche durch Tierstudien und menschliche Daten unterstützt werden:

• Be­ta­his­tin beeinflusst das histaminerge System

Be­ta­his­tin wirkt auch im neuronalen Ge­we­be sowohl als par­ti­el­ler H₁-Rezeptoragonist als auch als H₃-Rezeptorantagonist und hat vernachlässigbare H₂-Rezeptoraktivitäten.
Be­ta­his­tin steigert Hist­aminumsatz und –freisetzung durch eine Blockade von präsynaptischen H₃-Re­zep­tor­en und Auslösen ei­ner Herabregulation der H₃-Re­zep­tor­en.

• Be­ta­his­tin kann die Durchblutung sowohl der Cochlearregion als auch des ganzen Gehirns erhöhen

Pharmakologische Tierversuche haben gezeigt, dass die Blutzirkulation in den Striae vascularis des Innenohres verbessert wird, wahrscheinlich durch eine Relaxierung der präkapillaren Sphinktere der Mikrozirkulation des Innenohres. Außerdem wurde gezeigt, dass Be­ta­his­tin die Gehirndurchblutung bei Men­schen erhöhte.

• Be­ta­his­tin erleichtert die vestibuläre Kompensation

Be­ta­his­tin beschleunigte bei Tieren die vestibuläre Wiederherstellung nach ei­ner unilateralen Neurektomie indem es die zen­tra­le vestibuläre Kompensation erleichtert und begünstigt. Dieser Effekt, der durch eine Hochregulation von Hist­aminumsatz und -freisetzung charakterisiert ist, wird durch einen H₃-Rezeptor-Antagonismus vermit­telt. Bei Men­schen war nach Be­handlung mit Be­ta­his­tin die Zeit bis zur Heilung nach vestibulärer Neurektomie ebenfalls verkürzt.

• Be­ta­his­tin verändert die neuronale Ak­ti­vi­tät in den Vestibularkernen

Es zeigte sich ferner, dass Be­ta­his­tin einen dosis­ab­hängigen inhibitorischen Effekt auf die Ak­ti­vi­tät der lateralen und medialen Vestibularkerne ausübt.

Die an Tieren gezeigten pharmakodynamischen Eigenschaften könnten einen Beitrag zum therapeutischen Nutzen von Be­ta­his­tin im vestibulären System leisten.

Die Wirk­samkeit von Be­ta­his­tin wurde in Studien bei Patienten mit vestibulärem Schwindel und Morbus Menière anhand Verbesserung von Schwere und Häufigkeit der Schwindelattacken nachgewiesen.

Resorption
Oral verabreichtes Be­ta­his­tin wird leicht und fast vollständig von allen Tei­len des Gastroin­tes­ti­naltraktes resorbiert. Nach der Aufnahme wird der Wirkstoff schnell und fast vollständig in 2-Pyridylessigsäure (2-PAA) metabolisiert. Die Plasmaspiegel von Be­ta­his­tin sind sehr nied­rig. Die pharmakokinetischen Analysen basieren daher auf der Messung von 2-PAA in Plasma und Urin.
Bei ei­ner Aufnahme von Be­ta­his­tin nach den Mahlzeiten ist C_max nied­ri­ger als nach der Aufnahme im nüchternen Zustand. Da jedoch die Gesamtresorption unter beiden Bedingungen ähnlich ist, scheint eine Aufnahme mit den Mahlzeiten lediglich eine Verlangsamung der Be­ta­his­tin-Resorption zu bewirken.

Verteilung
Der Prozentsatz, zu dem Be­ta­his­tin an Blutplasmaproteine ge­bun­den wird, liegt unter 5%.

Biotransformation
Nach Resorption wird Be­ta­his­tin schnell und fast vollständig in 2-PAA (weist keine pharmakologische Ak­ti­vi­tät auf) metabolisiert. Nach oraler Gabe erreicht die Plasmakon­zentration (und Urinkon­zentration) von 2-PAA ihren Maximalwert eine Stunde nach Aufnahme und sinkt mit ei­ner Halbwertszeit von et­wa 3,5 Stunden.

Exkretion
2-PAA wird leicht in den Urin ausgeschieden. Im Dosierungsbereich von 8 bis 48 mg werden et­wa 85 % der Originaldosis im Urin wiedergefunden. Die renale oder fäkale Ausscheidung von Be­ta­his­tin selbst ist von geringer Bedeutung.

Linearität
Die Wiederfindungsraten von 2-PAA bleiben über den oralen Dosierungsbereich von 8 bis 48 mg hin konstant. Dieses deutet darauf hin, dass Be­ta­his­tin eine lineare Pharmakokinetik aufweist und der beteiligte Metabolisierungsweg offenbar nicht gesättigt ist.

Chronische Toxizität
Nach intravenöser Gabe von 120 mg/kg und mehr wurden bei Hunden und Pavianen Nebenwirkungen des Nervensystems be­ob­ach­tet.
Studien zur oralen chronischen Toxizität über 18 Monate an Ratten, bei ei­ner Dosierung von 500 mg/kg, und über 6 Monate an Hunden, bei ei­ner Dosierung von 25 mg/kg, zeigten, dass Be­ta­his­tin ohne maßgebliche Toxizität gut verträglich war.

Mutagenes und kanzerogenes Potential
Be­ta­his­tin weist kein mutagenes Potential auf.
In ei­ner 18-monatigen Studie zur chronischen Toxizität an Ratten zeigte Be­ta­his­tin bei ei­ner Dosierung von bis zu 500 mg/kg keine Hinweise auf kanzerogene Wirkungen.

Reproduktionstoxizität
In Studien zur Reproduktionstoxizität wurden Effekte nur bei Expositionen be­ob­ach­tet, die aus­reichend über die maximal für den Men­schen bestimmte Dosierung hinausgehen, was auf eine geringe Relevanz für die klinische Anwendung hindeutet.

Mi­kro­kris­tal­line Cel­lu­lo­se,
D-Man­ni­tol (E421),
Ci­tro­nen­säu­re-Mo­no­hy­drat,
hoch­dis­per­ses Si­li­ci­um­di­oxid,
Tal­kum,
L‑Cys­te­in‑Hy­dro­chlo­rid‑Mo­no­hy­drat,
Pro­pyl­gal­lat (Ph.Eur.).

Nicht zutreffend.

3 Jahre

Vasomotal sollte nach Ablauf des Verfalldatums nicht mehr an­ge­wendet werden.

Dieses Arzneimit­tel benötigt keine speziellen Lagerbedingungen.

PVC/PVDC-Alu­mi­ni­umdurchdrückblister

Originalpackungen mit:

• 20 Ta­blet­ten

• 50 Ta­blet­ten

• 100 Ta­blet­ten

Keine besonderen Anforderungen.