Proparakain-POS^® 0,5 %, Augentropfen

Kurzfristige Oberflächenanästhesie am Auge, z. B. bei Tonometrie, Entfernung oberflächlicher Fremdkörper, Entfernung von Wundfäden, chirurgischen Eingriffen

Zur Anästhesie wird 1 Tropfen in den Bindehautsack eingetropft.

Zur Aufrechterhaltung der Wirkung über einen längeren Zeitraum (et­wa 60 Minuten) wird alle 5-10 Minuten ein Tropfen verabreicht, jedoch nicht mehr als insgesamt 7 Tropfen.

Ausschließlich äußerlich am Auge und im allgemeinen nur durch einen Arzt anzuwenden! Proparakain-POS^® 0,5 % kann zur Selbsttonometrie durch den Patienten angewandt werden, nachdem dieser ausführlich vom Arzt über die Wirkung des Präparates aufgeklärt wurde.

Zur Anwendung am Auge.

Augentropfen sollten grundsätzlich so an­ge­wendet werden, daß ein Kontakt des Tropfers mit Auge oder Gesichtshaut vermieden wird.

Proparakain-POS 0,5 % ist zur Anwendung durch einen Arzt im Rahmen ei­ner einzelnen Be­handlung bestimmt. Häufige Anwendung kann zu bleibenden Hornhautschäden führen.

Es gibt keine kontrollierten Daten zur Anwendung bei Kindern.

Über­emp­find­lich­keit ge­gen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Be­stand­tei­le.

Langdauernde Anwendung ohne tägliche Hornhautkontrolle.

Vorsichtshinweis: Proparakain-POS 0,5 % sollte möglichst nur im Rahmen ei­ner einmaligen Be­handlung angewandt werden.

Pro­xy­me­ta­cain darf nicht injiziert werden.

Verfärbte Lö­sungen sind zu verwerfen.

Bei unkontrolliertem mehrmaligen Gebrauch be­steht die Gefahr von Horn­haut­epi­thelschädigungen, die wegen der damit verbundenen Schmerzen einen wei­te­ren Mißbrauch provozieren. Die Hornhaut muß täglich kontrolliert werden.

Eine Kreuzallergie mit Benzoesäure, anderen Benzoesäurederivaten und besonders mit anderen Sub­stan­zen aus der Grup­pe der Anästhetika vom Typ der p-Ami­no­ben­zoe­säu­reester ist in Betracht zu ziehen und evtl. auch eine Hornhautperforation.

Bei oberflächlichen Hornhautschäden wie der trau­matischen Erosion oder der Keratitis superficialis punctata (bei "Verblitzung") kön­nen die Schmerzen für kürzere Zeit (et­wa bis zu ½ Stunde) durch Lokalanästhetika stark vermindert werden. Dabei kommt es durch die Lokalanästhetika nicht zu ei­nem echten therapeutischen Effekt, wohl aber u. U. zu wei­te­rer Schädigung der Hornhaut (s. a. Abschnitt "Nebenwirkungen"). Da der Patient die deutliche Schmerzbeseitigung subjektiv als Hil­fe empfindet, wird das Lokalanästhetikum gern erneut verwandt, was bei wiederholter Ap­pli­kation die Gefahr ei­ner Anästhetikumkeratitis beinhaltet. Proparakain-POS 0,5 % darf daher ophthalmologisch nur unter ärztlicher Kontrolle an­ge­wendet werden und ist auf keinen Fall zur Selbstmedikation geeignet, es sei denn, dass Proparakain-POS 0,5 % im Rahmen der Selbsttonometrie nach ausführlicher Aufklärung durch den verordnenden Arzt durch den Patienten selbst angewandt wird.

Benz­al­ko­nium­chlo­rid kann Irritationen am Auge hervorrufen. Der Kontakt mit weichen Kontaktlinsen ist zu vermeiden. Benz­al­ko­nium­chlo­rid kann zur Verfärbung weicher Kontaktlinsen führen. Kontaktlinsen sind vor der Anwendung zu entfernen und frühestens 2 Stunden nach der Anwendung wieder einzusetzen.

Die Wirkung von Mydriatika kann verstärkt werden.
Aus der systemischen Anwendung vergleichbarer Lokalanästhetika sind folgende Wechselwirkungen bekannt: Hemmung des Metabolismus durch Cho­lin­es­te­ra­sehemmer und damit erhöhtes Risiko systemischer Toxizität. Abschwächung der Wirkung von Ami­nosa­li­cy­laten oder Sul­fon­amiden. Verstärkung der neuromuskulären Blockade durch Suxamethonium.

Es fehlen repro­duktionstoxikologische Untersuchungen. Es fehlen weiterhin Daten zur Plazentagängigkeit von Pro­xy­me­ta­cain-HCl sowie zu ei­nem potentiellen Übergang in die Muttermilch. Im Zusammenhang mit der Gabe von Pro­cain wurde in Einzelfällen über das Auftreten teratogener Effekte beim Men­schen berichtet. Proparakain-POS^® 0,5 % darf während der Schwangerschaft und der Laktationsphase nur unter strenger Nutzen-Risiko-Abschätzung an­ge­wendet werden.

Wegen po­ten­zieller lokaler Nebenwirkungen (z. B. Hornhautödem) sind Auswirkungen auf das Führen von Kraftfahrzeugen, die Bedienung von Maschinen oder das Arbeiten ohne sicheren Halt nicht völlig auszuschließen.

Bei der Bewertung von Neben-wirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:

Sehr häufig (≥10 %)
Häufig (≥1 % bis <10 %)
Gelegentlich (≥0,1 % bis <1 %)
Selten (≥0,01 % bis <0,1 %)
Sehr selten (<0,01 % oder unbekannt)

• Vorübergehendes Brennen.

• Allergische oder pseudoallergische Reaktionen, Brennen und Rötung der Bindehaut, Hornhautödem (Cave! Kreuzsensibilisierung zu anderen Lokalanästhetika möglich.)

• Bei unkontrolliertem Dauergebrauch Gefahr von Hornhautschäden.

• Nach Anwendung von Pro­xy­me­ta­cain-haltigen Augentropfen kann es zur Bildung ei­nes Periorbitalekzems kommen.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimit­tels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall ei­ner Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimit­tel und Medizinpro­dukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger Allee 3, D-53175 Bonn, Webseite: www.bfarm.de anzuzeigen.

Es wurden keine Fälle von Über-dosierung berichtet.

1. Symptome bei Überdosierung
   Bezüglich Überdosierung beim Men­schen liegen mit Proparakain-POS 0,5 % keine Er­fahrungen vor. Nach lokaler Überdosierung kön­nen durch Resorption des Wirk­stof­fes systemische Wirkungen auftreten.
   Patienten mit ei­ner beginnenden Lokalanästhetika-Intoxikation fallen zunächst durch exzitatorische Symptome auf. Sie werden unruhig, klagen über Schwindel, akustische und visuelle Störungen, Kribbeln, vor allem an Zunge und im Lippenbereich. Die Sprache ist verwaschen. Zittern und Muskel-zuckungen sind Vorboten ei­nes drohenden ge­ne­ra­li­sier­ten Krampfanfalls. Die Krampfanfälle sind zuerst von klonisch-tonischer Form. Bei fortschreitender ZNS-Intoxikation kommt es zu ei­ner depressorischen Phase unter Beteiligung tieferer Hirnabschnitte mit den Symptomen Atem­de­pression, Koma und Tod.
   Ein Blutdruckabfall ist häufig das erste Zeichen ei­nes toxischen Effektes auf das kardiovaskuläre System. Die Hypotension wird haupt­säch­lich durch eine negative Inotropie und eine Verminderung des Schlagvolumens verursacht.

2. Therapie von Intoxikationen
   Im Fall ei­ner Überdosierung sind die folgenden Maßnahmen einzuleiten:

   • Freihalten der Atemwege

   • Falls notwendig, Sauer­stoff zuführen. Die Sauer­stofftherapie darf noch nicht beim Verschwinden der Symptome, sondern erst dann abgesetzt werden, wenn alle Vitalfunktionen zur Norm zurückgekehrt sind.

   • Sorgfältige Kontrolle von Blutdruck, Puls und Pupillenweiten

   • Bei ei­nem aku­ten und bedrohlichen Blutdruckabfall soll sofort der Kopf tief gelagert und ein Alpha-Sympathomimetikum langsam intravenös injiziert werden, das vorzugsweise das Myocard stimuliert. Zusätzlich ist eine Volumensubstitution vorzunehmen.

   • Bei erhöhtem Vagotonus mit Bradykardie wird Atro­pin (0,5 - 1,0 mg i.v.) verabreicht.

   • Bei Verdacht auf Herzstillstand sind die erforderlichen Maßnahmen durchzuführen.
     Tonisch-klonische Krämpfe werden mit kleinen wiederholt verabreichten ultrakurz-wirkenden Barbituraten (z. B. Thio­pen­tal-Na­tri­um 25-30 mg) oder mit Di­aze­pam (5-10 mg i. v.) behandelt; dabei werden die Dosen fraktioniert bis zum Zeitpunkt der sicheren Kontrolle verabreicht. Gegebenenfalls werden auch kurz wirksame Muskelrelaxantien bei gleichzeitiger Beatmung verabreicht.

     Grundsätzlich ist zu beachten, daß in vielen Fällen bei Anzeichen von Krämpfen eine Sauer­stoffbeatmung zur Be­handlung aus­reicht.

     Bei anhaltenden Krämpfen werden Thio­pen­tal-Na­tri­um (250 mg) und ein kurz wirksames Muskelrelaxans verabreicht. Nach Intubation wird mit 100 % Sauer­stoff beatmet.

     Zentral wirkende Analeptika sind bei Intoxikation durch Lokalanästhetika kon­tra­in­di­ziert.

Pharmakotherapeutische Grup­pe:
Ophthalmika, Lokalanästhetikum
ATC-Code: S01 HA04

Pro­xy­me­ta­cain-HCl ist ein rasch und kurz wirksames und daher gut steuerbares Oberflächenanästhetikum von Es­tertyp. Die Anästhesie setzt nach ca. 10-15 Sekunden ein und dauert et­wa 15 Minuten. Aufgrund sei­ner hohen Lipidlöslichkeit vermag es durch das Hornhautepithel des Auges bis zu sensiblen Nervenendigungen vorzudringen. Durch reversible Blockierung der Na⁺-Kanäle wird die Depolarisierungsfähigkeit neuronaler Mem­bra­nen durch Verdrängung von Ace­tylcho­lin vom Rezeptorprotein unterdrückt. Diese Mem­branstabilisierung beruht wahrscheinlich auf ei­ner erhöhten Zahl an positiven Ladungen in der Axonmembran der Nervenzelle durch das Lokalanästhetikum.

Pro­xy­me­ta­cain eignet sich besonders für die Anwendung in der Ophthalmologie, da - im Gegensatz zu anderen Lokalanästhetika - keine unerwünschten Begleiterscheinungen wie Augeninnendruckerhöhung, My­dri­asis oder Zykloplegie auftreten. Die von anderen Lokalanästhetika abweichende chemische Struktur bedingt, daß allergische Reaktionen, die z. B. von Te­tra­ca­in bekannt sind, nicht unbedingt auch bei Anwendung von Pro­xy­me­ta­cain auftreten.

Aufgrund der ausschließlich topischen Verwendung am Auge liegen keine pharmakologischen Daten nach systemischer Ap­pli­kation vor.

Bei Ap­pli­kation von 2 Tropfen ei­ner 0,5 %igen Lö­sung (ent­spr. ei­ner Dosis von 1,33 mg) in jeden Konjunktivalsack beider Augen und ei­ner angenommenen vollständigen Resorption des Wirk­stof­fes beträgt die Plasmakon­zentration < 0,5 mg/l.

Die Wirkungsdauer von Lokal-anästhetika allgemein wird nur zu ei­nem geringen Teil durch die Metabolisierung am Wirkort, in großem Umfang jedoch durch den Abtransport aus den Ge­we­ben und die Diffusion in die Blutbahn bestimmt.

Im Blut werden Lokalanästhetika vom Es­tertyp, wie z. B. Pro­xy­me­ta­cain, durch die Cho­lin­es­te­ra­se des Plasmas gespalten. Die Spaltpro­dukte sind lokalanästhetisch unwirksam und in den entstehenden Kon­zen­tra­tio­nen un-toxisch.

1. Systemische Toxizität
   Das Lokalanästhetikum Proxy-metacain gehört zu den Wirk­stof­fen mit hoher Toxizität (z. B. auch Te­tra­ca­in: Potentiell le­tale Dosis = 100 mg). Deshalb sollte ein Mißbrauch durch orale oder nasale Anwendung und ein Zugriff durch Kinder unbedingt ausgeschlossen werden. Die toxischen Wirkungen bei un­sach­ge­mä­ßer Anwendung äußern sich nach Te­tra­ca­in als kardialer und respiratorischer Kollaps. Bei Cocain und den meisten anderen topischen Anästhetika gehen Erregungs- und Angstzustände und Krämpfe voraus.

2. Lokale Toxizität
   Die Ap­pli­kation von Lokalanästhetika führt zu feinen Läsionen des Cornea-Epithels. Wiederholtes Tropfen, insbesondere über längere Zeit, verstärkt den Epithelschaden. Lokalanästhetika hemmen die Mitose und Zellproliferation, so daß sich die Epithelregeneration verschlechtert.
   In-vivo-Mutagenitätsuntersuchungen mit Pro­xy­me­ta­cainhy­dro­chlorid verliefen negativ. Da Pro­xy­me­ta­cainhy­dro­chlorid nicht über lange Zeit und/oder in hohen Dosen verabreicht wird, ist nicht mit ei­nem mutagenen oder kanzerogenen Effekt zu rechnen.
   Zur Teratogenität liegt kein Erkenntnismaterial vor.

Benz­al­ko­nium­chlo­rid
Na­tri­um­chlo­rid
Na­tri­um­ede­tat (Ph. Eur)
Na­tri­um­me­ta­bi­sul­fit (Ph. Eur.)
ge­rei­nigtes Was­ser

Der Wirkstoff ist mit alkalischen Sub­stan­zen Ci­traten, Jodsalzen, Sil­ber­salzen, Tar­traten, Sul­fon­amiden, Ei­weißen und Flu­ores­ce­in-Na­tri­um inkompatibel.

2 Jahre

Proparakain-POS^® 0,5 % ist nach Anbruch nur 4 Wochen verwendbar.

Proparakain-POS 0,5 % soll nach Ablauf des Verfalldatums (siehe Umkarton und Etikett) nicht mehr an­ge­wendet werden.

Nicht über 25 °C lagern.

Das Behältnis im Umkarton aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.

Tropfflasche mit Schraubdeckel, beides aus Poly­ethy­len, Füllvolumen 10 ml
Die folgenden Packungsgrößen sind erhältlich:
Faltschachtel mit 1 Flasche zu 10 ml
Bündelpackung mit 10 x 10 ml Augentropfen

Keine besonderen Anforderungen.